Цетиризин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт., Вертекс

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

Цетиризина дигидрохлорид 0,01 г;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая — 0,034 г; лактозы моногидрат — 0,07 г; кросповидон — 0,0036 г; магния стеарат — 0,0012 г; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,0012 г;

Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 0,0024 г, тальк — 0,0008 г, титана диоксид — 0,00044 г, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,00036 г] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу — 60%, тальк — 20%, титана диоксид — 11%, макрогол 4000 — 9%] — 0,004 г.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H₁‑гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее незначительно уменьшается. У взрослых после однократного приема цетиризина в терапевтической дозе максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается примерно через 40–60 минут и составляет 300 нг/мл.

Распределение

Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) составляет 0,5 л/кг. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Цетиризин в небольших количествах метаболизируется в печени путем О‑дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H₁‑гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). При приеме цетиризина в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.

Выведение

У взрослых период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 10 часов; Т_1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Примерно 70% принятой дозы препарата выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

На фоне хронических заболеваний и у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение величины Т_1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т_1/2 на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) <11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т_1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

-     Лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

-     Поллиноз (сенная лихорадка);

-     Крапивница;

-     Другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая 1 стаканом воды, предпочтительно вечером.

Дети старше 12 лет и взрослые

Препарат Цетиризин обычно назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от б до 12 лет

При массе тела более 30 кг: по 10 мг, 1 раз в сутки вечером.

Действия при пропуске одной или нескольких доз препарата

При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Длительность терапии

При сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена бывает достаточно и одной недели.

Длительность терапии для детей старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточен прием в течение одной недели.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку цетиризин выводится почками, пациентам с почечной недостаточностью следует скорректировать дозу в зависимости от КК.

КК для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют в соответствии с таблицей 1.

Таблица 1

Расчет дозы препарата Цетиризин для взрослых пациентов с нарушением функции почек

У детей с нарушением функции почек дозу следует корректировать индивидуально, учитывая КК, возраст и массу тела.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Беременность

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание на период применения препарата следует прекратить.

-     Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другими компонентами препарата;

-     Почечная недостаточность (КК <50 мл/мин) (для данной лекарственной формы);

-     Наследственная непереносимость лактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

-     Детский возраст до 6 лет и менее 30 кг (для данной лекарственной формы);

-     Беременность;

-     Период грудного вскармливания.

С осторожностью

-     Пожилой возраст (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

-     Эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

-     Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»).

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Очень часто              > 1/10;

Часто                          от > 1/100 до < 1/10;

Нечасто                     от > 1/1000 до < 1/100;

Редко                         от > 1/10000 до < 1/1000;

Очень редко              <1/10000, включая отдельные сообщения;

Частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко — реакции гиперчувствительности;

Очень редко — анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;

Нечасто — парестезия;

Редко — судороги, нарушения двигательной деятельности;

Очень редко — извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик;

Частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия.

Нарушения психики:

Нечасто — возбуждение;

Редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна;

Частота неизвестна — суицидальные мысли.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко — нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Частота неизвестна — вертиго.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

Часто — сухость во рту, тошнота;

Нечасто — диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны сердца:

Редко — тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто — ринит, фарингит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Редко — повышение массы тела.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко — дизурия, энурез;

Частота неизвестна — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные:

Редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и концентрации билирубина).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто — сыпь, зуд;

Редко — крапивница;

Очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.

Общие расстройства:

Нечасто — астения, недомогание;

Редко — периферические отеки;

Частота неизвестна — повышение аппетита.

Симптомы

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, заторможенность, ступор, слабость, беспокойство, повышенная раздражительность, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, диарея, запор, недомогание.

Лечение

Проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, антипирином и глипизидом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не изменяется). Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.

При одновременном назначении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При использовании препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы.

Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11%).

Перед назначением аллергических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.

Не рекомендуется одновременное применение с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, и алкоголем.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Указание для пациентов с сахарным диабетом

1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Без рецепта.

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия

Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Адрес производства:

199106, г. Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27, лит. А.

или

г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А.

Адрес для направления претензий потребителей:

199106, г. Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27, лит. А.

Тел./факс: (812) 322-76-38